Амлодипин-Биоком – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Лекарственный справочник гэотар Амлодипин биоком показания к применению

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит амлодипин (в форме безилата) 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция стеарат.
10, 20 или 30 таблеток в упаковке.

Фармакологическое действие

Амлодипин - селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. в составе комбинированной терапии), стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия. Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

Способ применения и дозы

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны периферические отеки, сердцебиение, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, усталость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации не установлена. Применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при стенозе устья аорты, при хронической сердечной недостаточности. Пациентам с нарушениями функции почек, а также пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется. Возможно применение амлодипина для лечения пациентов с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией, сопровождающейся тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.
Клинические данные по использованию амлодипина у детей отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Амлодипина с другими антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия; со средствами для ингаляционного наркоза - возможно усиление гипотензивного действия; с препаратами лития - возможны проявления нейротоксичности, в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах; с симпатомиметиками - возможно снижение гипотензивного действия. Индометацин и другие НПВС могут снижать гипотензивное действие амлодипина, подавляя синтез простагландинов в почках и/или вызывая задержку жидкости.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности

– заболевание, способное провоцировать развитие серьезных осложнений, включая инсульт и инфаркт миокарда. Чтобы избежать ухудшения здоровья, нужно обращаться к врачу при первых симптомах гипертонии.

Специалист проведет обследование и назначит специальный антигипертензивный препарат, например, Амлодипин-Биоком. Данное средство обладает сосудорасширяющим действием, снижает потребность в кислороде сердечной мышцы, снижает вероятность развития стенокардии.

Принимать лекарство нужно в строгом соответствии с инструкцией производителя.

Фармакологическое действие

Амлодипин-Биоком оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Является селективным блокатором кальциевых каналов класса 2. Антигипертензивное действие лекарства обусловлено прямым расслабляющим воздействием на гладкую мускулатуру сосудов. Предполагают, что антиангинальное действие препарата объясняется его способностью к расширению периферических артериол; в результате ОПСС уменьшается, но рефлекторной тахикардии не возникает.

Потребление энергии сердечной мышцей снижается точно так же, как и потребность в кислороде миокарда. С другой стороны, препарат способствует расширению коронарных артерий и артериол. При спазмах коронарных артерий это обеспечивает доступ кислорода к миокарду.

Не вызывает быстрого снижения давления, толерантности к физ. нагрузкам, фракции выброса ЛЖ. Не вызывает рефлекторного повышения ЧСС, не влияет на проводимость и сократимость миокарда, повышает скорость фильтрации клубочковой, тормозит агрегирование тромбоцитов, обладает слабовыраженным натрийуретическим действием. Не оказывает негативного влияния на липиды плазмы, обмен веществ Выраженность микроальбуминурии у людей с диабетической нефропатией не увеличивает.

Эффект наступает в течение двух-четырех часов после приема ЛС, а наблюдается на протяжении суток.

Показания к применению

Лекарство назначают при гипертонической болезни (комбинированное лечение с применением других гипотензивных средств либо монотерапия), стабильной стенокардии напряжения и стенокардии вазоспастической (комбинированная терапия с применением других антиангинальных препаратов или монотерапия).

Видео

Смотрите вв видео советы кардиолога, как потдерживать свое сердце здоровым:

Способ применения

Принимают Амлодипин-Биоком однократно, внутрь. Лечение стенокардии и гипертонии начинают с приема 5 мг/день, а впоследствии дозу повышают до 10 мг (максимально допустимая доза, применяется при необходимости).

Если пациент отличается невысоким ростом, небольшой массой тела и/или имеет выраженную печеночную недостаточность, он может нуждаться в меньших дозах, и врач должен это учитывать.

Состав, форма выпуска

Амлодипин-Биоком – таблетки, которые продаются в упаковках по 10, 30 либо 20 штук.

В составе данных таблеток содержится 10 или 5 мг амлодипина, а также ряд дополнительных веществ.

Перечень вспомогательных компонентов включает лактозу, стеарат кальция, крахмал картофельный, магния стеарат, микрокристаллическую целлюлозу.

Взаимодействие с другими препаратами

Плазменная концентрация амлодипина может повышаться при параллельном приеме ингибиторов микросомального окисления и противовирусных средств вроде ритонавира, что может приводить к повышению вероятности развития побочных эффектов. Что касается индукторов микросомальных ферментов печени, то они, напротив, способствуют снижению плазменной концентрации амлодипина.

В отличие от остальных БМКК, Амлодипин-Биоком практически не взаимодействует с нестероидными противовоспалительными средствами, в особенности, индометацином.

Изменения фармакокинетических параметров варфарина , дигоксина под воздействием препарата Амлодипин-Биоком не происходит.

Изофлуран и нефролептики усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина.

Эффект БМКК может уменьшаться под воздействием препаратов кальция.

Прием бета-адреноблокаторов, «петлевых» и тиазидных диуретиков, ингибиторов АПФ, нитратов и верапамила приводит к усилению гипотензивного и антиангинального эффектов.

Употребление циметидина на фармакокинетике амлодипина никак не сказывается.

Побочные действия

Респираторная система	нечасто – риниты, одышка; крайне редко – кашель.
ССС	часто – сердцебиение, отечность периферическая (стопы, лодыжки); нечасто – гипотензия ортостатическая, васкулит, сильное снижение давления артериального; редко – усугубление либо развитие СН; крайне редко – инфаркт миокарда , мигрень, боли в груди, нарушения ритма сердечного (тахикардия желудочковая, брадикардия, мерцание предсердий).
Опорно-двигательный аппарат	нечасто – судороги мышечные, артроз, боли в спине, артралгия, миалгия; редко – миастения.
Нервная система	часто – проблемы со сном, сильная утомляемость, головокружения , сонливость постоянная, боли головные; нечасто – обмороки, гипестезия, нейропатия периферическая, проблемы с засыпанием, необычайные сновидения, тревога, недомогание, астения, депрессия, лабильность эмоциональная, парестезии, тремор, нервозность; редко – апатия, ажитация судороги; крайне редко – потеря памяти, атаксия.
Мочеполовая система	нечасто – никтурия, импотенция, позывы на мочеиспускание болезненные, поллакиурия; крайне редко – полиурия и дизурия.
Пищеварительный тракт	часто – боли абдоминальные, тошнота; нечасто – анорексия, рвота, диспепсия, изменение режима дефекации (метеоризм, запоры и т.д.), жажда, сухость во рту, диарея; редко – повышение аппетита, патологическое увеличение десен; крайне редко – панкреатит, желтуха (обычно холестатическая), гепатит, гастрит, повышение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия.
Реакции аллергические	нечасто – зуд кожного покрова, сыпь; крайне редко – эритема мультиформная, крапивница, отек ангионевротический.
Органы кроветворения	крайне редко – пурпура тромбоцитопеническая, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочее	нечасто – гинекомастия, звон в ушах, проблемы со зрением, облысение, снижение либо увеличение массы тела, ксерофтальмия, боли в глазах, диплопия, извращенный вкус, нарушение аккомодации, кровотечения из носа, конъюнктивит, озноб, потоотделение повышенное; редко – дерматиты; крайне редко – паросмия, гипергликемия, липкий и холодный пот, нарушенная пигментация кожи.

Передозировка

Определить передозировку амлодипином можно по сильному снижению давления, иногда сопровождающемуся развитием чрезмерной периферической вазодилатации, рефлекторной тахикардии (повышена вероятность развития стойкой, выраженной гипотензии артериальной, иногда с развитием шока и смертельного исхода).

Терапия: промывается желудок, назначается уголь активированный (особенно в первые два часа после приема завышенных доз препарата), нижним конечностям придается возвышенное положение, поддерживается работа сердечно-сосудистой системы, осуществляется мониторинг показателей работы легких и сердца, а также контроль диуреза и объема крови циркулирующей. Чтобы восстановить тонус сосудов, применяются сосудосуживающие препараты, но только тогда, когда отсутствуют противопоказания к их употреблению. Последствия блокады кальциевых каналов можно убрать внутривенным введением кальция глюконата. Гемодиализ не проводят, т.к. он неэффективен в данном случае.

Противопоказания

Производитель запрещает применять Амлодипин-Биоком при:

• выраженной гипотензии артериальной ;
• гиперчувствительности (включая индивидуальную непереносимость прочих дигидропиридинов);
• кормлении грудью;
• беременности.

При беременности

На самом деле, достоверно неизвестно, можно ли применять амлодипин во время вынашивания ребенка. Именно поэтому производитель препарата не рекомендует применять средство беременным женщинам, особенно в том случае, если потенциальная угроза для плода превышает ожидаемую пользу для матери.

Сведений, свидетельствующих о выведении активного вещества с грудным молоком, не имеется. Но есть достоверная информация о том, что другие БМКК (производные дигидропиридина) с грудным молоком выделяются. Именно поэтому применение амлодипина в период грудного вскармливания невозможно.

Если пациентка нуждается в приеме препарата, сперва она должна прекратить кормить грудью.

Условия, сроки хранения

Амлодипин-Биоком хранят в сухих местах, там, куда не могут добраться дети. Температура воздуха в месте хранения ЛС не может превышать 25-ти градусов.

Срок допустимого использования препарата – 24 мес.

Цена

Упаковка лекарства Амлодипин-Биоком в России стоит около 25-80 руб.

Амлодипин-Биоком в Украине не продается.

Аналоги

Среди самых популярных средств, выступающих в качестве аналогов препарата Амлодипин-Биоком, можно отметить следующие лекарства:

По эффективности перечисленные медикаменты не уступают ни препарату Амлодипин-Биоком, ни друг другу.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Каждая таблетка содержит:

в качестве активного компонента: амлодипина безилат - 0,00694 г или 0,01389 г в пере­счете на амлодипин - 0,0050 г или 0,0100 г.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0,07953 г или 0,11619 г, крахмал картофельный - 0,00058 г или 0,00084 г, крахмал прежелатинизированный - 0,00895 г или 0,01308 г, магния стеарат - 0,001 г или 0,0015 г, кроскармеллоза, натрия (примеллоза) - 0,003 г или 0,0045 г.

Описание:

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фас­кой.

Фармакотерапевтическая группа: Блокатор "медленных" кальциевых каналов АТХ:  

C.08.C.A.01 Амлодипин

Фармакодинамика:

Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегмен­том S 6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L -типа, блокирует каль­циевые каналы, снижает трансмембранный переход Са 2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Уменьшение ишемии миокарда происходит за счет расширения коронарных и периферических артерий и артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшения постнагрузки, потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала); предотвращает, развитие коронароспазма, вызванного курением. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения фи­зической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента S -Т (на 1 мм) при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При арте­риальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое сниже­ние артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя").

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеро­склероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероза сон­ных артерий), перенесших инфаркт миокарда (ИМ), чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или пациентов со стенокардией. Применение амлодипи­на предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от ИМ, инсульта, транслюминальной ангиопластики, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмеша­тельств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у больных ХСН (III - IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассо­циации (NYHA )) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У больных ХСН (Ш - IV функционального класса по классификации NYHA ) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка (ЛЖ). Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.

Время наступления эффекта-2-4 ч; длительность-24 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция - медленная, не зависит от приема пищи; составляет около 90 %; биодоступ­ность - 60-65 %. Максимальная концентрация в крови (ТС m ах) при пероральном приеме достигается, через 6-12 ч. При постоянном" приеме стационарная концентрация в крови" (Css ) создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-97 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первичного прохождения" через печень. Время полураспада (T 1/2 ) в среднем 35 ч. Общий клиренс - 500 мл/мин.

T 1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, сходные параметры увеличения T 1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. При ге­модиализе не удаляется.

Выводится почками - 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Показания:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (в монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата (в состав препарата входит лактозы моногидрат);

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

- клинически значимый стеноз аорты;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- беременность и период лактации.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, аортальный стеноз; ХСН неишемической этиологии (III - IV функциональный класс по классификации NYHA ), митральный стеноз, печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром слабости синусового узла, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Безопасность применения Амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери пре­вышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем при необходимости назначения Амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы: Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг, в один прием.

У пожилых пациентов

У пациентов с нарушением функции печени

Несмотря на то, что T 1/2 Амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у больных с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел "Особые указания").

У пациентов с почечной недостаточностью

Не требуется коррекции дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующе­му (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - более 1/10, часто - от более 1/100 до менее 1/10, нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100, редко - от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко - от менее 1/10000, включая отдельные сооб­щения.

Со стороны центральной нервной-системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность; - очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активно­сти "печеночных" трансаминаз, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, периферические отеки (лодыжек и стоп), "приливы" крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усу­губление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны органов кроветворения : очень редко - тромбоцитопеническая пурпура/лей­копения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Прочие: нечасто - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, озноб, носовое кровотечение, гинекомастия; очень редко - паросмия, гипергликемия.

Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой арте­риальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и лег­ких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосу­дов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ; У пациентов со стабильной стенокардией можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поко­ление БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при со­вместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблю­дали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного ино­тропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (на­пример, и ).

Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не ока­зывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопрово­ждается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): при однократном и повторном при­менении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства () увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

Нейролептики и - усиление гипотензивного действия производных дигидро­пиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление прояв­ления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинети­ки амлодипина.

Алюминий- или магнийсодержащие - антациды: их однократный прием не оказывает, существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Особые указания: В период терапии препаратом Амлодипин-Биоком необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс препарата.

Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.

Эффективность и безопасность применения Амлодипина-Биокома при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", прекращением лечения Амлодипином-Биокомом желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: На фоне приема Амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуаци­ях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 5 мг и 10 мг.

Упаковка: По 10 или 12 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную. Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Срок годности 3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-001969 Дата регистрации: 21.09.2011 / 31.01.2013 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: БИОКОМ, ЗАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   09.08.2017 Иллюстрированные инструкции

Амлодипин-Биоком

Состав

Терапевтические показания

Предоставленная в разделе Терапевтические показания Амлодипин-Биоком Амлодипин-Биоком Терапевтические показания в инструкции к лекарству Амлодипин-Биоком

More... close

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами);

стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Способ применения и дозы

Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Амлодипин-Биоком информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин-Биоком (Amlodipine). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы в инструкции к лекарству Амлодипин-Биоком непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

More... close

Капли для приема внутрь; Таблетки

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии — 5 мг 1 раз в сутки. Возможно увеличение дозы до 10 мг (максимально) однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза — 2,5-5 мг/сут.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг однократно в сутки. Для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

Пациентам худым, невысокого роста, пожилым, с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин-Биоком назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ; у пациентов с почечной недостаточностью.

Внутрь . Начальная доза: в качестве гипотензивного средства — 2,5 мг (особенно худым и пожилым больным, больным с нарушением функции печени и в составе комплексной терапии); в качестве антиангинального средства — 5 мг (рекомендуется пожилым больным и при нарушении функции печени).

При артериальной гипертензии и стенокардии — 5 мг/сут (при необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг). Максимальная суточная доза — 10 мг.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ коррекции дозы не требуется.

Внутрь, 1 раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.

Нарушение функции печени. Несмотря на то что T 1/2 амлодипина, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, коррекция дозы обычно не требуется (см. «Особые указания»).

Не требуется коррекция дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Противопоказания

Предоставленная в разделе Противопоказания Амлодипин-Биоком информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин-Биоком (Amlodipine). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания в инструкции к лекарству Амлодипин-Биоком непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

More... close

Капли для приема внутрь; Таблетки

Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью — нарушение функции печени, синдром слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (в течение 1 мес после инфаркта), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.);

обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз;

шок (включая кардиогенный);

гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA ; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Побочные эффекты

Предоставленная в разделе Побочные эффекты Амлодипин-Биоком информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин-Биоком (Amlodipine). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты в инструкции к лекарству Амлодипин-Биоком непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

More... close

Капли для приема внутрь; Таблетки

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычайные сновидения; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко — повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; очень редко — гастрит, повышение аппетита.

редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

Прочие: редко — гинекомастия, урикемия, увеличение/уменьшение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны ССС: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.

Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

Передозировка

Предоставленная в разделе Передозировка Амлодипин-Биоком информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин-Биоком (Amlodipine). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка в инструкции к лекарству Амлодипин-Биоком непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

More... close

Капли для приема внутрь; Таблетки

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий БКК — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, придание возвышенного положения нижним конечностям, активное поддержание функции ССС, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Фармакодинамика

Предоставленная в разделе Фармакодинамика Амлодипин-Биоком информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин-Биоком (Amlodipine). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика в инструкции к лекарству Амлодипин-Биоком непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

More... close

Капли для приема внутрь; Таблетки

Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол; при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, оказывает слабое натрийуретическое действие. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта — 24 ч.

Производное дигидропиридина — БКК, оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызваны курением).

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижение толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA ) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA ) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

Предоставленная в разделе Фармакокинетика Амлодипин-Биоком информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин-Биоком (Amlodipine). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика в инструкции к лекарству Амлодипин-Биоком непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

More... close

Капли для приема внутрь; Таблетки

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, C max в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Бóльшая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного приема внутрь T 1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T 1/2 — приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — с калом, а также с грудным молоком. Общий Cl амлодипина — 0,116 мл/c/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T 1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T 1/2 — до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%, T max в сыворотке крови — 6-12 ч. C ss достигаются после 7-8 дней терапии.

Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний V d составляет 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Бóльшая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T 1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении T 1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

Пожилой возраст. У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T 1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Печеночная недостаточность. Удлинение T 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T 1/2 — до 60 ч).

Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина.

Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Фармокологическая группы

Предоставленная в разделе Фармокологическая группы Амлодипин-Биоком информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин-Биоком (Amlodipine). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группы в инструкции к лекарству Амлодипин-Биоком непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

Капли для приема внутрь; Таблетки

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза ПГ почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и другие БКК могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их токсичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффекты БКК. Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный дромотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например нитратами пролонгированного или короткого действия, β-адреноблокаторами.

В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с α 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательное инотропное действие обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.

При совместном применении БКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать C min циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ).

Циметидин: не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента СУР3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Амлодипин-Биоком: инструкция по применению и отзывы

Амлодипин-Биоком – блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской (в ячейковых контурных упаковках по 10 и 12 шт., в пачке из картона 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 9 упаковок и инструкция по применению Амлодипина-Биоком).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: амлодипин (в форме безилата) – 5 или 10 мг;
• вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия (примеллоза), крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат, крахмал прежелатинизированный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин является производным дигидропиридина, БМКК II поколения. Обладает гипотензивным и антиангинальным эффектами. Вследствие связи с сегментом S6 III и IV доменов альфа 1 -субъединицы кальциевого канала L-типа препарат блокирует кальциевые каналы и снижает трансмембранный переход Са 2+ в клетку (в гладкомышечные клетки сосудов в большей степени, чем в кардиомиоциты).

Механизм антигипертензивного действия обусловлен способностью амлодипина оказывать прямое расслабляющее влияние на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин-Биоком расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы в миокарде (как в неизмененных зонах, так и в ишемизированных), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), потребность миокарда в кислороде и постнагрузку, благодаря чему уменьшает ишемию миокарда.

При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) увеличивает поступление в миокард кислорода. У курящих людей предотвращает развитие коронароспазма. У пациентов со стенокардией прием разовой суточной дозы способствует увеличению времени выполнения физической нагрузки, задерживает развитие депрессии сегмента ST (на 1 мм) при физической нагрузке, уменьшает частоту приступов стенокардии и задерживает развитие очередного приступа, уменьшает потребность в нитроглицерине.

Амлодипин-Биоком характеризуется длительным дозозависимым гипотензивным действием. У больных с артериальной гипертензией прием суточной дозы обеспечивает клинически значимое понижение артериального давления (АД) в течение 24 ч (как в положении пациента лежа, так и стоя).

При стенокардии и заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т. ч. при коронарном атеросклерозе с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий, атеросклерозе сонных артерий) у пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную ангиопластику или инфаркт миокарда, амлодипин предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий. Также снижает частоту госпитализаций по поводу прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН) и нестабильной стенокардии, уменьшает число вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока, летальность от аортокоронарного шунтирования, транслюминальной ангиопластики, инсульта и инфаркта миокарда.

При ХСН III–IV функционального класса по NYHA (классификация Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) Амлодипин-Биоком не увеличивает опасность развития осложнений и смертности на фоне терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиками, дигоксином. При ХСН III–IV класса неишемической этиологии препарат повышает риск развития отека легких.

Применение лекарственного средства способствует уменьшению степени гипертрофии миокарда левого желудочка.

Амлодипин не уменьшает толерантность к физической нагрузке. Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка, рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы. У пациентов с диабетической нефропатией не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Амлодипин-Биоком повышает скорость клубочковой фильтрации, тормозит агрегацию тромбоцитов, оказывает слабое натрийуретическое действие.

После приема препарата эффект развивается в течение 2–4 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

После перорального применения амлодипин всасывается медленно и хорошо (~ 90%), степень и скорость абсорбции не зависят от приемов пищи. Биодоступность составляет примерно 60–65%. С mах (максимальная концентрация в крови) отмечается через 6–12 ч после приема. При регулярном приеме C ss (стационарная концентрация в крови) создается через 7–8 дней. С белками плазмы связывается 90–97%. V d (объем распределения) равняется 21 л/кг. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.

Порядка 90% полученной дозы амлодипина подвергается метаболизму в печени, вследствие чего образуются неактивные метаболиты. Препарат характеризуется эффектом первого прохождения через печень. Общий клиренс составляет 500 мл/мин.

Т ½ (период полувыведения) – в среднем 35 ч, при артериальной гипертензии – 48 ч, у пожилых лиц – 65 ч, у пациентов с печеночной недостаточностью – 60 ч. Сходные изменения Т ½ отмечаются у больных с тяжелой ХСН. При функциональном нарушении почек длительность Т ½ не меняется.

Гемодиализ не удаляет препарат из организма.

Выводится амлодипин с мочой (10% – в неизмененном виде, 60% – в виде метаболитов), желчью и калом (20–25% в виде метаболитов).

Показания к применению

• артериальная гипертензия – в качестве монопрепарата или в сочетании с другими антигипертензивными средствами;
• вазоспастическая стенокардия и стабильная стенокардия напряжения – в качестве монопрепарата или совместно с другими антиангинальными средствами.

Противопоказания

Абсолютные:

• клинически значимый стеноз аорты;
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД < 90 мм рт. ст.);
• возраст до 18 лет;
• период лактации;
• беременность (за исключением случаев, когда польза для матери превышает вред для плода);
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим производным дигидропиридина.

Относительные (таблетки Амлодипин-Биоком применяют с осторожностью):

• артериальная гипотензия;
• ХСН (III–IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии;
• митральный стеноз;
• аортальный стеноз;
• синдром слабости синусового узла;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• острый инфаркт миокарда и период длительностью 1 месяц после него;
• печеночная недостаточность;
• пожилой возраст.

Амлодипин-Биоком, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амлодипин-Биоком принимают внутрь: проглатывают целиком и запивают достаточным количеством воды. Суточную дозу следует принимать в один прием.

При применении препарата в составе комбинированной терапии (совместно с бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) коррекция дозы не требуется.

Уменьшение дозы Амлодипина-Биоком может потребоваться больным с выраженными нарушениями функции печени, пациентам невысокого роста, лицам с малой массой тела.

Побочные действия

Прием Амлодипина-Биоком может сопровождаться следующими побочными эффектами (по частоте развития классифицированы таким образом: > 1/10 – очень часто, от > 1/100 до < 1/10 – часто, от > 1/1000 до < 1/100 – нечасто, от > 1/10 000 до < 1/1000 – редко, < 1/10 000, включая отдельные сообщения, – очень редко):

• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы крови к коже лица, периферические отеки (стоп и лодыжек), ощущение сердцебиения; нечасто – чрезмерное снижение АД; очень редко – боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, обморок, васкулит, одышка, нарушения ритма сердца (в т. ч. брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), развитие или усугубление течения ХСН, инфаркт миокарда;
• со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения;
• со стороны пищеварительной системы: часто – боли в животе, тошнота; нечасто – жажда, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, диарея или запор, анорексия, рвота; редко – усиление аппетита, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха (обусловленные холестазом), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит;
• со стороны центральной нервной системы: часто – повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль; нечасто – необычные сновидения, бессонница, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезии, общее недомогание, астения, тревожность, повышенная возбудимость, лабильность настроения, тремор, депрессия; очень редко – повышенное потоотделение, атаксия, апатия, амнезия, ажитация, мигрень;
• со стороны дыхательной системы: нечасто – ринит, одышка; очень редко – кашель;
• со стороны мочеполовой системы: нечасто – никтурия, болезненное или учащенное мочеиспускание, импотенция; очень редко – полиурия, дизурия;
• со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, артралгия, миалгия, артроз, мышечные судороги; редко – миастения;
• со стороны кожных покровов: редко – дерматит; очень редко – холодный пот, ксеродермия, алопеция, нарушение пигментации кожи;
• аллергические реакции: зуд, кожные высыпания (в т. ч. крапивница, эритематозная и макулопапулезная сыпь), мультиформная эритема, ангионевротический отек;
• прочие: нечасто – боль в глазах, диплопия, конъюнктивит, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, носовое кровотечение, озноб, гинекомастия; очень редко – гипергликемия, паросмия.

Передозировка

В случае приема слишком высокой дозы Амлодипина-Биоком отмечается чрезмерное снижение АД, возможно развитие рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск возникновения стойкой и выраженной артериальной гипотензии, вплоть до шока и летального исхода).

В первую очередь показано промывание желудка и прием активированного угля, особенно в случаях, когда с момента передозировки прошло не более 2 ч. Пациента следует уложить на горизонтальную поверхность и приподнять нижние конечности. Необходимо обеспечить поддержание функции сердечно-сосудистой системы, а также контроль диуреза, объема циркулирующей крови, показателей работы сердца и легких. Для восстановления тонуса сосудов назначают сосудосуживающие средства (если отсутствуют противопоказания к их применению), для устранения последствий блокады кальциевых каналов – кальция глюконат внутривенно. Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо соблюдать назначенную врачом диету, контролировать массу тела и потребление натрия.

При гипертоническом кризе эффективность и безопасность Амлодипина-Биоком не установлены.

Препарат может вызывать болезненность, кровоточивость и гиперплазию десен, поэтому в период терапии следует тщательно поддерживать гигиену ротовой полости и наблюдаться у стоматолога.

БМКК не вызывают развитие синдрома отмены. Тем не менее не следует прекращать лечение резко, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Амлодипин-Биоком не оказывает негативного влияния на скорость реакций и способность к концентрации внимания. Однако при выраженном снижении АД возможно возникновение нежелательных реакций (головокружения, сонливости и др.), поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе со сложными механизмами, особенно на начальном этапе терапии и в период повышения дозы.

Применение при беременности и лактации

При беременности безопасность Амлодипина-Биоком не установлена, поэтому препарат допускается назначать только в случае превышения пользы для матери над риском для плода.

Производные дигидропиридина проникают в грудное молоко, поэтому лактацию следует прервать, если лечение препаратом клинически обосновано.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам до 18 лет Амлодипин-Биоком не назначают, поскольку отсутствуют данные о его безопасности и эффективности у педиатрических пациентов.

При нарушениях функции почек

У больных с нарушением функции почек нет необходимости снижать дозу Амлодипина-Биоком, однако следует учитывать увеличение его Т ½ .

При нарушениях функции печени

Больным с нарушением функции печени обычно нет необходимости корректировать дозу Амлодипина-Биоком, однако следует учитывать увеличение его Т ½ .

При выраженных функциональных нарушениях печени может потребоваться уменьшение дозы.

Применение в пожилом возрасте

Дозу амлодипина для пожилых людей не корректируют, однако учитывают возможность увеличения его Т ½ и снижения клиренса. Лечение рекомендуется проводить под тщательным врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин-Биоком можно сочетать со следующими лекарственными средствами:

• артериальная гипертензия: бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ;
• стабильная стенокардия: другие антиангинальные препараты, например, бета-адреноблокаторы, нитраты короткого или пролонгированного действия.

Возможное влияние других лекарственных средств на фармакокинетику амлодипина:

• противовирусные средства (например, ритонавир) увеличивают плазменную концентрацию;
• препараты кальция уменьшают эффект;
• изофлуран и нейролептики усиливают антигипертензивное действие;
• нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, петлевые и тиазидные диуретики усиливают антиангинальное и гипотензивное действие;
• нейролептики и альфа 1 -адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект.

При применении одновременно с препаратами лития амлодипин может усиливать проявления нейротоксичности (диарея, тошнота, рвота, шум в ушах, тремор, атаксия).

При изучении амлодипина не было выявлено отрицательного инотропного эффекта, однако следует учитывать, что некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, способствующих удлинению интервала QT (например, хинидина, амиодарона).

В отличие от других БМКК, амлодипин не характеризуется клинически значимым лекарственным взаимодействием с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая индометацин.

Применяемый в суточной дозе 10 мг амлодипин не изменяет фармакокинетику этанола, в т. ч. алкогольных напитков.

Однократный прием 100 мг силденафила не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики амлодипина у больных с диагнозом эссенциальная гипертензия.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику циклоспорина и варфарина (протромбиновое время), на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

В условиях in vitro амлодипин не влиял на связывание с белками плазмы крови индометацина, фенитоина, дигоксина, варфарина.

Регулярное применение амлодипина в дозе 10 мг совместно с аторвастатином в дозе 80 мг не сопровождалось значительными изменениями характеристик препаратов.

Разовый прием антацидов, содержащих магний или алюминий, существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Одновременный однократный прием 10 мг амлодипина и 240 мг грейпфрутового сока не сопровождается значимым изменением параметров амлодипина. Не влияет на характеристики препарата циметидин.

Аналоги

Аналогами Амлодипина-Биоком являются: Адалат , Амлодак, Бисам, Верапамил , Дилтиазем , Калчек , Кордафлекс , Корди Кор, Коринфар , Нимотоп , Норваск , Осмо-Адалат, Стамло М , Тенокс , Фелодипин , Циннаризин , ЭсКорди Кор и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре не больше 25 °С.

Срок годности – 3 года.